Эноксацин (МНН)

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, нарушает функции ДНК и вызывает гибель микроорганизма. Всасывается после приема внутрь быстро и полно. Cmax в плазме достигается через 1–3 ч (0,93 мкг/мл и 2 мкг/мл после разового приема 200 мг и 400 мг соответственно). Биодоступность — 90%. Связывается с белками плазмы приблизительно на 40% у здоровых лиц и на 14% у больных с почечной недостаточностью. Проходит гистогематические барьеры: проникает в шейку матки, фаллопиевые трубы, миометрий, почки и предстательную железу. Ингибирует микросомальные ферменты печени. T1/2 составляет 3–6 ч. Выводится в основном почками (у пожилых выведение снижено). Активен в отношении грамположительных (Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus) и грамотрицательных аэробов (Enterobacter cloacae, E.coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Ps.aeruginosa). Резистентны многие штаммы Streptococcus, бледная трепонема. Отмечается перекрестная резистентность с фторхинолонами.

Гиперчувствительность (в т.ч. к фторхинолонам, др. нафтиридинам), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия.

Категория действия на плод по FDA — C.

Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, головная боль, расстройства внимания, судорожные припадки, одышка, кашель, кровохарканье, тахикардия, артериальная гипотензия, вагинальный монилиаз, эозинофилия.

Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов. Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляя элиминацию соответствующих препаратов (в т.ч. теофиллина, циклоспорина, дигоксина и др.). С катионами металлов (кальций, магний, алюминий, висмут, железо), с сукральфатом образует хелаты (уменьшается абсорбция). Ранитидин снижает биодоступность.